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第一代肺癌靶向藥物能治療哪些EGFR突變?

時間:2018-09-06   作者:福生國際醫療

EGFR的突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)并(bing)不(bu)是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)完(wan)全一樣,而(er)是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)有(you)幾十種亞型,但最主要是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)兩種:第(di)一種是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)L858R,也(ye)就是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)EGFR蛋白的第(di)858個(ge)氨基酸從L突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)成了R,第(di)二種是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)“19號(hao)(hao)外顯(xian)(xian)(xian)子(zi)缺(que)失”,也(ye)就是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)EGFR蛋白中負責抑(yi)制它活性一部分被(bei)切掉(diao)了。(上面這兩句話很(hen)學術,認為(wei)對家(jia)里還沒有(you)病人的不(bu)太(tai)重要,看不(bu)懂可以直(zhi)接跳過)。這兩種突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)占到所有(you)肺癌EGFR突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)的90%,因此如(ru)果(guo)病人被(bei)診斷(duan)為(wei)EGFR突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)肺癌,那多半就是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)這兩種突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)之一。大(da)家(jia)拿到檢(jian)測(ce)結果(guo)的時(shi)候(hou),如(ru)果(guo)看到是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)EGFR突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian),請留意一下(xia)是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)哪一類突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian),因為(wei)如(ru)果(guo)不(bu)是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)這兩大(da)類突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian),下(xia)面講的靶向藥物可能無效。但是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)萬一是(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)那10%中少見的突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)(比(bi)如(ru)18號(hao)(hao)外顯(xian)(xian)(xian)子(zi)或20號(hao)(hao)外顯(xian)(xian)(xian)子(zi)突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)),也(ye)不(bu)要絕望,有(you)別的藥物可以用。


如果病人確實被診斷為這兩種主流EGFR突變,那就是使用第一代的EGFR靶向藥物的最佳人選。最有名第一代針對EGFR的靶向藥是易瑞沙(Iressa)和特羅凱(Tarceva)。這兩個藥功能非常像,都對兩種主要的EGFR突變有效,沒有哪個好的問題。易瑞沙在中國用得多,很大原因是因為它在中國首先上市。目前,易瑞沙在亞洲和歐洲用得多,特羅凱在美國用得多。這兩種藥的臨床副作用也是非常相似,主要是皮疹,腹瀉和無食欲,這些副作用的根本原因都是因為藥物不僅抑制肺癌中突變的EGFR蛋白,也能抑制正常細胞的EGFR功能。前面我提到了正常EGFR對表皮生長非常重要,因此EGFR藥物使用后產生皮疹是預想得到的。這也不一定全是壞事,因為皮疹的出現是臨床醫生用來確認藥物已經起效的最簡單直接的標志。

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