他莫(mo)昔芬：

他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)，他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)用于治療(liao)晚期(qi)乳(ru)腺癌(ai)和卵巢癌(ai)。他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)臨床治療(liao)乳(ru)腺癌(ai)，他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)有(you)效率一般在30%作用，雌激素受體陽性(xing)患者他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)療(liao)效較(jiao)好（49%），陰(yin)性(xing)患者他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)療(liao)效差（7%）。絕(jue)經前(qian)和絕(jue)經后(hou)患者均可使用他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)，而絕(jue)經后(hou)和60歲以上的(de)人較(jiao)絕(jue)經前(qian)和年輕患者的(de)他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)效果為好。從病(bing)灶部(bu)位來看(kan)，皮膚、淋巴(ba)結和軟組織的(de)他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)療(liao)效好，骨和內臟轉移的(de)他莫(mo)昔(xi)(xi)(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)效果差。

他莫昔芬化學名稱：

他莫昔芬|（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯(ben)基-1-丁烯(xi)基）苯(ben)氧基]乙胺 

他(ta)莫昔芬分子(zi)量：

他莫昔芬(fen)理化性質(zhi)：

他莫昔芬(fen)為(wei)晶體，MP 96-98℃；其枸(gou)櫞(yuan)酸(suan)鹽MP 140-142℃。(E)型從甲(jia)醇中(zhong)結晶，MP 72-74℃。

【他莫昔(xi)芬鑒別】

（1)取(qu)(qu)(qu)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)適(shi)量(liang)(liang)，加(jia)(jia)醋酐-吡(bi)啶(ding)（1：5)5ml，搖勻(yun)，置水(shui)浴(yu)上加(jia)(jia)熱，他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)顏色(se)(se)由黃色(se)(se)變為(wei)(wei)紅色(se)(se)。 (2) 取(qu)(qu)(qu)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)，加(jia)(jia)無水(shui)乙醇溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并(bing)(bing)(bing)稀(xi)釋(shi)制成(cheng)(cheng)每lml中約(yue)含(han)10μg的(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)，照(zhao)(zhao)(zhao)紫外-可見(jian)分(fen)(fen)光(guang)(guang)(guang)光(guang)(guang)(guang)度法（附錄IV A)測(ce)(ce)(ce)定(ding)，在(zai) 238nm與(yu)278nm的(de)(de)波長(chang)處有(you)(you)最大(da)(da)吸(xi)收(shou)。 (3)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)的(de)(de)紅外光(guang)(guang)(guang)吸(xi)收(shou)圖(tu)(tu)(tu)譜(pu)(pu)應(ying)與(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)的(de)(de)圖(tu)(tu)(tu)譜(pu)(pu)（光(guang)(guang)(guang)譜(pu)(pu)集(ji)265圖(tu)(tu)(tu)）一(yi)致；如不(bu)(bu)一(yi)致時(shi)，取(qu)(qu)(qu)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)用丙酮重結(jie)晶后測(ce)(ce)(ce)定(ding)。 【他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)檢查】干(gan)燥失重 取(qu)(qu)(qu)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)，他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)在(zai)105°C干(gan)燥4小(xiao)時(shi)，他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)減失重量(liang)(liang)不(bu)(bu)得過0.5% (附錄Ⅷ L)。 有(you)(you)關物質(zhi) 避(bi)光(guang)(guang)(guang)操作(zuo)，臨(lin)用新制。取(qu)(qu)(qu)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)，精(jing)密稱(cheng)定(ding)，加(jia)(jia)流(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)(xiang)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并(bing)(bing)(bing)定(ding)量(liang)(liang)稀(xi)釋(shi)制成(cheng)(cheng)每lml中約(yue)含(han)1.5mg他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)的(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)，作(zuo)為(wei)(wei)供試品他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)；精(jing)密量(liang)(liang)取(qu)(qu)(qu)適(shi)量(liang)(liang)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)，用流(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)(xiang)定(ding)量(liang)(liang)稀(xi)釋(shi)制成(cheng)(cheng)每lml中含(han)7.5μg的(de)(de)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)，作(zuo)為(wei)(wei)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)；另取(qu)(qu)(qu)E-異(yi)構(gou)體對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品，精(jing)密稱(cheng)定(ding)，加(jia)(jia)流(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)(xiang)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并(bing)(bing)(bing)定(ding)量(liang)(liang)稀(xi)釋(shi)制成(cheng)(cheng)每lml中約(yue)含(han)7.5μg的(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)，作(zuo)為(wei)(wei)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)(zhao)髙效液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色(se)(se)譜(pu)(pu)法（附錄 V D)試驗，用十八(ba)烷基硅烷鍵合硅膠為(wei)(wei)填充劑，以磷(lin)酸(suan)鹽緩沖液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)（取(qu)(qu)(qu)磷(lin)酸(suan)二氫鈉0.9g與(yu)N，N-二甲(jia)基辛胺(an)4.8g，加(jia)(jia)水(shui)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并(bing)(bing)(bing)稀(xi)釋(shi)成(cheng)(cheng)1000ml，用磷(lin)酸(suan)調節pH值至(zhi)3.0)-乙腈（60：40)為(wei)(wei)流(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)(xiang)，檢測(ce)(ce)(ce)波長(chang)為(wei)(wei)240nm。取(qu)(qu)(qu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)與(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)等量(liang)(liang)混合溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)10μl，注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色(se)(se)譜(pu)(pu)儀，調節檢測(ce)(ce)(ce)靈(ling)敏度，使枸櫞酸(suan)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)莫(mo)(mo)(mo)(mo)昔(xi)(xi)芬(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)色(se)(se)譜(pu)(pu)峰(feng)(feng)(feng)的(de)(de)峰(feng)(feng)(feng)高約(yue)為(wei)(wei)滿(man)量(liang)(liang)程的(de)(de)30%，理論板數按E-異(yi)構(gou)體峰(feng)(feng)(feng)計算不(bu)(bu)低于(yu)(yu)(yu)(yu)2000，E-異(yi)構(gou)體峰(feng)(feng)(feng)與(yu)主(zhu)(zhu)(zhu)成(cheng)(cheng)分(fen)(fen)峰(feng)(feng)(feng)（Z-異(yi)構(gou)體）的(de)(de)分(fen)(fen)離(li)度應(ying)大(da)(da)于(yu)(yu)(yu)(yu)3.0。再精(jing)密量(liang)(liang)取(qu)(qu)(qu)供試品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)、對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)與(yu)對(dui)(dui) 照(zhao)(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各(ge)10μl，分(fen)(fen)別注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色(se)(se)譜(pu)(pu)儀，記錄色(se)(se)譜(pu)(pu)圖(tu)(tu)(tu)至(zhi)主(zhu)(zhu)(zhu)成(cheng)(cheng)分(fen)(fen)峰(feng)(feng)(feng)保留(liu)時(shi)間的(de)(de)2倍。供試品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)色(se)(se)譜(pu)(pu)圖(tu)(tu)(tu)中如有(you)(you)與(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye) 色(se)(se)譜(pu)(pu)圖(tu)(tu)(tu)中異(yi)構(gou)體峰(feng)(feng)(feng)保留(liu)時(shi)間一(yi)致的(de)(de)峰(feng)(feng)(feng)，其(qi)峰(feng)(feng)(feng)面積不(bu)(bu)得大(da)(da)于(yu)(yu)(yu)(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)(zhu)(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面積（0.5%)；如有(you)(you)其(qi)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)雜質(zhi)峰(feng)(feng)(feng)，單個(ge)雜質(zhi)峰(feng)(feng)(feng)面積不(bu)(bu)得大(da)(da)于(yu)(yu)(yu)(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)(zhu)(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面積（0.5%)，其(qi)他(ta)(ta)(ta)(ta)(ta)各(ge)雜質(zhi)峰(feng)(feng)(feng)面積 的(de)(de)和不(bu)(bu)得大(da)(da)于(yu)(yu)(yu)(yu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)(zhu)(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面積的(de)(de)2倍（1.0%)。

【他(ta)莫(mo)昔芬(fen)含量(liang)測定】

取他莫昔芬(fen)約0.35g，精密稱(cheng)定(ding)(ding)他莫昔芬(fen)，加冰醋(cu)酸(suan)(suan)50ml，微溫使他莫昔芬(fen)溶解后(hou)，加結晶紫指(zhi)示液(ye)1滴(di)，用(yong)高氯酸(suan)(suan)滴(di)定(ding)(ding)液(ye) (0. lmol/L)滴(di)定(ding)(ding)至溶液(ye)顯藍綠色，并(bing)將滴(di)定(ding)(ding)的結果用(yong)空白試(shi)驗校正。每lml高氯酸(suan)(suan)滴(di)定(ding)(ding)液(ye)（0.lmol/L〉相當于56.36mg的C 26H29NO·C6H807。 

【他莫昔芬類別】

他莫昔芬為抗腫(zhong)瘤藥。

【他(ta)莫昔芬貯藏】

他莫昔芬(fen)(fen)遮光(guang)，密封，他莫昔芬(fen)(fen)在(zai)于燥處保存。