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阿昔替尼|axitinib 用法劑量

有腫瘤治療經驗的醫生才可使用阿昔替尼治療 [2]? 。
推薦劑量
阿昔替尼推薦的起始口服劑量為5mg(每日兩次)。阿昔替尼可與食物同服或在空腹條件下給藥,每日兩次給藥的時間間隔約為12 小時(見【藥代動力學】)。應用一杯水送服阿昔替尼。
只要觀察到了臨床獲益,就應繼續治療,或直至發生不能接受的毒性,該毒性不能通過合并用藥或劑量調整進行控制。
如果患者嘔吐或漏服一次劑量,不應另外服用一次劑量。應按常規服用下一次處方劑量。
劑量調整指南
建議根據患者安全性和耐受性的個體差異增加或降低劑量。
在治療過程中,滿足下述標準的患者可增加劑量:能耐受阿昔替尼至少兩周連續治療、未出現2 級以上不良反應(根據美國國立癌癥研究所(NCI)不良事件常見術語標準[CTCAE])、血壓正常、未接受降壓藥物治療。當推薦從5mg BID 開始增加劑量時,可將阿昔替尼劑量增加至7mg BID,然后采用相同標準,進一步將劑量增加至10mg BID。
在治療過程中,一些藥物不良反應的治療可能需要暫停或永久中止阿昔替尼給藥,或降低阿昔替尼劑量(見【注意事項】)。如果需要從5mg BID 開始減量,則推薦劑量為3mg BID。如果需要再次減量,則推薦劑量為2mg BID。
合用CYP3A4/5 強效抑制劑:應避免合用CYP3A4/5 強效抑制劑(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)。建議選擇無CYP3A4/5 抑制潛能或有CYP3A4/5 微弱抑制潛能的藥物作為替代的合用藥物。盡管尚未在接受CYP3A4/5 強效抑制劑的患者中進行阿昔替尼劑量調整的研究,但如果必須與CYP3A4/5 強效抑制劑合用,建議將阿昔替尼的劑量減半,因為預計降低劑量后,阿昔替尼血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)將調整至不與抑制劑合用的AUC 范圍內。可根據患者安全性和耐受性的個體差異增加或降低隨后劑量。如果停止與強效抑制劑合用,應將阿昔替尼劑量恢復至(當經過3-5 個抑制劑半衰期后)開始CYP3A4/5 強效抑制劑給藥前使用的劑量(見【藥物相互作用】和【藥代動力學】)。
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