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阿昔替尼也可作為治療晚期腎癌的靶向治療
時間：2018-07-02 作者：福生國際醫療
阿昔替尼是NCCN、EAU、ESMO等國(guo)際權威指南I類證據推薦的治(zhi)療(liao)標準。阿昔替尼在中(zhong)國(guo)上市將為晚期腎癌的治(zhi)療(liao)提(ti)供新的選(xuan)擇。
臨床前研究表明：阿昔替尼對細胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI藥物的50-450倍，這是阿昔替尼具有良好臨床療效的基礎；并且，其對VEGFR-1,2,3以外的靶點抑制較弱，因此，相關不良反應的發生率更低。
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腎癌是一種富血管腫瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失導致VEGF通路過表達，血管內皮細胞過度激活，血管生成大量增加。VEGF通路的受體VEGFR-1,2,3在腫瘤生長、血管生成、腫瘤轉移的過程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期腎癌重要的治療靶點。
?
阿昔替尼專門根據VEGFR的結構所設計，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
文章轉載自：
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