細胞周期(qi)抑制(zhi)(zhi)是一種(zhong)新型的(de)雌激(ji)素受(shou)體陽性轉移性乳腺(xian)癌的(de)治療標準(zhun)。細胞周期(qi)依賴性激(ji)酶(CDK) 4/6抑制(zhi)(zhi)劑與主(zhu)流臨床實(shi)踐(jian)的(de)快(kuai)速融合，導致了(le)許多重(zhong)要的(de)生物(wu)標志物(wu)的(de)研究，包括反應的(de)生物(wu)標志物(wu)、耐藥性機(ji)制(zhi)(zhi)、治療序列、其(qi)他CDK4/6抑制(zhi)(zhi)劑的(de)作(zuo)用，以及其(qi)他乳腺(xian)癌亞型的(de)使(shi)用。

 
抗cdk4 /6藥物抑制視網膜母細胞瘤(Rb)腫瘤抑制因子的磷酸化，促進Rb- e2f結合并阻止e2f介導的致癌轉錄。克拉蒙和他的同事展示了令人信服的臨床前數據，表明帕博西尼對雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌細胞系的療效。這些實驗證實，在沒有激素治療的情況下，帕博西尼是細胞靜止的，當結合雌激素阻斷，細胞增殖會協同減少。

帕博西尼有half-maximal抑制濃度(IC50)CDK4/6 9到15μM。帕博西尼最常見的不良事件是中性粒細胞減少、血小板減少和疲勞。最常見的3/4級AEs是肺栓塞(4%)和腹瀉(2%)。帕博西尼每天兩次，3周，1周的劑量為125毫克。重要的是，在臨床試驗中，很少有患者出現嗜中性粒細胞減少癥。