據悉(xi)，在(zai)(zai)腫瘤治(zhi)療過(guo)程中不可(ke)避免地出現(xian)藥物抵抗，這一現(xian)象常發生(sheng)于腦轉移(yi)灶。在(zai)(zai)體外，色(se)瑞替(ti)(ti)(ti)尼表現(xian)出比(bi)克唑(zuo)替(ti)(ti)(ti)尼更(geng)強的ALK抑(yi)制(zhi)能力;在(zai)(zai)體內，色(se)瑞替(ti)(ti)(ti)尼更(geng)容易(yi)穿過(guo)血腦屏(ping)障，且(qie)對克唑(zuo)替(ti)(ti)(ti)尼抵抗的患(huan)者(zhe)有一定的臨床療效。

為了找到能夠作用于多個靶點的藥物，癌癥中心的研究人員篩選了240種已獲FDA批準或正在研發中的藥物。他們注意到，藥物色瑞替尼不同于其他同類藥物。
 

色瑞替尼是一種口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制劑。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受體。前期臨床中，色瑞替尼對克唑替尼敏感和耐藥的NSCLC患者都有效。色瑞替尼較克唑替尼抗腫瘤效力更強。
 

研究者進行了多項試驗，分析色瑞替尼對沒有ALK重排的肺癌細胞中的作用機制，發現色瑞替尼這種藥物抑制了其他幾個全新靶點。研究顯示，與單獨使用色瑞替尼或紫杉醇一種藥物相比，色瑞替尼與紫杉醇聯合使用能更有效地降低肺癌細胞活力。
 

結果表明，色瑞替尼聯合紫杉醇可能對其他沒有ALK基因重排的癌癥也有效。