曲格列汀|Zafatek 詳細說明書

時間：2018-07-16 作者：福生國際醫療

GLP-1是(shi)腸道L細胞分(fen)泌的一種激素，研究發(fa)現GLP-1通過以下幾條(tiao)途徑來降低血糖：

促進胰(yi)島(dao)(dao)B 細胞(bao)的分泌，提高血(xue)液(ye)中胰(yi)島(dao)(dao)素的濃度(du)；
減(jian)少(shao)胰(yi)島A細胞(bao)分泌(mi)胰(yi)高(gao)血(xue)糖素，降低血(xue)液中胰(yi)高(gao)血(xue)糖素的溶(rong)度。眾所周知胰(yi)高(gao)血(xue)糖素具有升高(gao)血(xue)糖的作用，其(qi)可促進(jin)糖異生和糖元分解(jie)。
通過抑(yi)制(zhi)胃腸道蠕動，抑(yi)制(zhi)胃液的分泌，控制(zhi)食欲，減(jian)少(shao)攝入，降低血糖。
延(yan)緩(huan)胃內容物的排(pai)空，延(yan)緩(huan)葡萄(tao)糖(tang)的吸收(shou)，也能(neng)夠降低血糖(tang)。
GLP-1的(de)受體在全身都有，作用在下丘腦，可以使人容易產生飽脹(zhang)感(gan)，降低食欲。
需要強調的(de)(de)是DPP-4抑制劑主要是通(tong)提(ti)高生理性(xing)GLP-1的(de)(de)濃(nong)度，達(da)(da)到(dao)降低血糖的(de)(de)目的(de)(de)。同(tong)時它需要患(huan)者胰島(dao)細胞有一(yi)定的(de)(de)分泌(mi)胰島(dao)素(su)的(de)(de)功能，否則就不能達(da)(da)到(dao)降低血糖的(de)(de)效果，因此胰島(dao)素(su)明顯缺(que)乏的(de)(de)人(ren)不適(shi)合使用。
曲格列汀(ting)的特點
1.一(yi)(yi)周服用(yong)一(yi)(yi)次
曲(qu)格列汀(ting)由于(yu)其種特(te)殊的(de)分子結構，在(zai)體(ti)內(nei)代謝非常緩慢，主(zhu)要經過腎臟代謝。這個(ge)藥物在(zai)體(ti)內(nei)代謝一(yi)周后，仍然(ran)(ran)能有效(xiao)的(de)抑制(zhi)DPP-4酶。有研究(jiu)發(fa)現，一(yi)周后曲(qu)格列汀(ting)抑制(zhi)DPP-4酶的(de)作用依然(ran)(ran)可達70%左右，仍然(ran)(ran)為藥物的(de)有效(xiao)溶(rong)度，這就是其一(yi)周服用一(yi)次的(de)基(ji)礎。
曲格列汀是一(yi)種周(zhou)制(zhi)(zhi)劑，1周(zhou)吃(chi)1次，當然(ran)非常方便，這是這個藥物(wu)的(de)優(you)點。我們國內的(de)DPP-4抑制(zhi)(zhi)都是日制(zhi)(zhi)劑，需(xu)要每天服用，每天1次或(huo)2次。
2.曲(qu)格列汀降(jiang)糖能力(li)
曲格列汀的(de)降糖(tang)效(xiao)果與(yu)其他DPP-4類(lei)(lei)藥物的(de)降糖(tang)效(xiao)果相(xiang)似，至少不會優于國內的(de)目前(qian)的(de)DPP-4類(lei)(lei)藥物。國外的(de)12周研究發現(xian)，新診斷糖(tang)尿病(bing)患(huan)者應用(yong)曲格列汀后，與(yu)對照組比，糖(tang)化血紅蛋白能(neng)下降大約0.5%。
DPP-4類藥(yao)物(wu)的(de)降糖效果(guo)(guo)屬(shu)于(yu)中等(deng)或偏(pian)下，其降糖效果(guo)(guo)低于(yu)磺脲(niao)類、雙胍(gua)類藥(yao)物(wu)，稍好(hao)于(yu)糖苷酶抑制(zhi)劑。當然(ran)它也有其他降糖藥(yao)物(wu)沒(mei)有的(de)優點，如(ru)抑制(zhi)胰升糖素等(deng)。
這類藥(yao)(yao)物(wu)，降(jiang)糖(tang)作用(yong)具有葡萄(tao)糖(tang)依(yi)賴性，即血中(zhong)葡萄(tao)糖(tang)水平越高，可能降(jiang)糖(tang)效果更好，如果血中(zhong)葡萄(tao)糖(tang)水平不(bu)是很(hen)高，降(jiang)糖(tang)效果也就降(jiang)低(di)，所以這類藥(yao)(yao)物(wu)本身不(bu)容易引起嚴重低(di)血糖(tang)。但如果與其他藥(yao)(yao)物(wu)合(he)用(yong)，還(huan)是會引起低(di)血糖(tang)。
3.它對(dui)體重影響屬于中(zhong)性。
有(you)人認(ren)為有(you)輕(qing)度的降低體重的作用。
曲(qu)格列汀的不良反應
DPP-4抑(yi)制劑不(bu)是沒有不(bu)良反(fan)應，曲格列汀同(tong)樣有不(bu)良反(fan)應。DPP-4抑(yi)制劑通過提高生理性GLP-1的濃度，其發生的胃腸道反(fan)應較GLP-1類似(si)物(wu)要(yao)輕，但(dan)有些人也會(hui)出(chu)現胃腸道反(fan)應、鼻咽炎(yan)、脂肪酶的升高等，有胰腺(xian)炎(yan)的病(bing)人不(bu)建議(yi)使用該藥物(wu)。
曲格列汀適合哪些人(ren)群(qun)
1. 對于(yu)新發糖(tang)尿病，血(xue)糖(tang)不(bu)(bu)是很高，而且糖(tang)化血(xue)紅蛋(dan)白也不(bu)(bu)是很高者，用這(zhe)個藥可以很好地控(kong)制血(xue)糖(tang)。
2. 對于糖(tang)尿病病史比(bi)較長，而(er)且已經(jing)出現(xian)了(le)很多(duo)并(bing)發(fa)癥，用過(guo)多(duo)種藥(yao)(yao)物的(de)患者(zhe)，可以用曲格列(lie)汀，但不能完全替代(dai)原(yuan)來的(de)藥(yao)(yao)物。只能在(zai)原(yuan)來的(de)基礎上，增(zeng)加(jia)這(zhe)個藥(yao)(yao)物。在(zai)增(zeng)加(jia)這(zhe)個藥(yao)(yao)物以后，可能會有(you)利血糖(tang)的(de)控制(zhi)或者(zhe)可以減少原(yuan)來藥(yao)(yao)物的(de)使用劑量。
3.1型糖尿(niao)病，胰島素缺乏者不(bu)能(neng)用曲(qu)格列汀等(deng)DPP-4抑(yi)制劑。另外(wai)糖尿(niao)病昏迷、酮癥、嚴(yan)重(zhong)感染、手術、腎功能(neng)不(bu)全、腎衰(shuai)、過敏的病人等(deng)，都不(bu)可以使用。