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曲格列汀是降糖神藥嗎?

時間:2018-07-16   作者:福生國際醫療

   

近期有(you)多位朋(peng)友(you)(you)和患者(zhe)向我(wo)咨詢(xun)曲格(ge)列(lie)(lie)汀這(zhe)(zhe)個(ge)藥物(wu)的情況,其實(shi)這(zhe)(zhe)個(ge)藥物(wu)2016年就有(you)人向我(wo)咨詢(xun)過,甚(shen)至我(wo)在微信(xin)的朋(peng)友(you)(you)圈看到有(you)人推銷這(zhe)(zhe)種藥物(wu),我(wo)僅做了(le)解答,沒(mei)有(you)太引(yin)起注意。最近很(hen)多朋(peng)友(you)(you)和患者(zhe)又來問我(wo),有(you)人說曲格(ge)列(lie)(lie)汀是(shi)(shi)不(bu)(bu)是(shi)(shi)特別好,是(shi)(shi)不(bu)(bu)是(shi)(shi)可以治(zhi)愈(yu)糖尿(niao)病?是(shi)(shi)不(bu)(bu)是(shi)(shi)吃(chi)了(le)這(zhe)(zhe)個(ge)藥,其他藥就不(bu)(bu)用吃(chi),胰島素也(ye)不(bu)(bu)用打了(le),是(shi)(shi)這(zhe)(zhe)樣嗎?

      曲格列汀—DPP-4抑制劑的周制劑,它有哪些優點?降糖效果怎么樣?適合哪些人吃?我僅從專業和科學的角度上來談論這些問題,因為這個藥還沒有在中國上市,沒有太多用藥經驗,還有待更多的臨床總結。有些人可能通過關系從國外買了服用,國外的臨床經驗也很少,只有些小規模的用藥文獻。
認識曲格列汀
   這是2015年日本武田制藥公司推出的一款DPP-4抑制劑的周制劑。所謂周制劑就是一周只需要服用一次,很方便。但這個藥價格昂貴,不同的銷售渠道,價位不同,多在200-300元/粒。據說現在孟加拉國一個制藥公司推出了曲格列汀的仿制藥,價格會便宜一點,具體不清楚。

    曲格列汀屬于DPP-4抑制劑,我國目前有5種DPP-4抑制劑,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、維格列汀、沙格列汀;目前這些藥物已經在中國上市,很多醫院都有1-3種類別,可能不一定都全。
曲格列汀與這5種DPP-4抑制劑作用機理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(簡稱DPP-4酶)活性,延緩GLP-1的代謝。這個酶是腸道細胞分泌的,GLP-1代謝過程中的關鍵酶,GLP-1經過代謝后變成沒有活性的代謝產物,失去降低血糖的作用。
講到這里,給大家普及一下什么是GLP-1?
GLP-1是腸道L細胞分泌的一種激素,研究發現GLP-1通過以下幾條途徑來降低血糖:
促進胰島B 細胞的分泌,提高血液中胰島素的濃度;
減少胰島A細胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。眾所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用,其可促進糖異生和糖元分解。
通過抑制胃腸道蠕動,抑制胃液的分泌,控制食欲,減少攝入,降低血糖。
延緩胃內容物的排空,延緩葡萄糖的吸收,也能夠降低血糖。
GLP-1的受體在全身都有,作用在下丘腦,可以使人容易產生飽脹感,降低食欲。
需要強調的是DPP-4抑制劑主要是通提高生理性GLP-1的濃度,達到降低血糖的目的。同時它需要患者胰島細胞有一定的分泌胰島素的功能,否則就不能達到降低血糖的效果,因此胰島素明顯缺乏的人不適合使用。
曲格列汀的特點
1.一周服用一次
曲格列汀由于其種特殊的分子結構,在體內代謝非常緩慢,主要經過腎臟代謝。這個藥物在體內代謝一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究發現,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可達70%左右,仍然為藥物的有效溶度,這就是其一周服用一次的基礎。
曲格列汀是一種周制劑,1周吃1次,當然非常方便,這是這個藥物的優點。我們國內的DPP-4抑制都是日制劑,需要每天服用,每天1次或2次。
2.曲格列汀降糖能力
曲格列汀的降糖效果與其他DPP-4類藥物的降糖效果相似,至少不會優于國內的目前的DPP-4類藥物。國外的12周研究發現,新診斷糖尿病患者應用曲格列汀后,與對照組比,糖化血紅蛋白能下降大約0.5%。
DPP-4類藥物的降糖效果屬于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲類、雙胍類藥物,稍好于糖苷酶抑制劑。當然它也有其他降糖藥物沒有的優點,如抑制胰升糖素等。
這類藥物,降糖作用具有葡萄糖依賴性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以這類藥物本身不容易引起嚴重低血糖。但如果與其他藥物合用,還是會引起低血糖。
3.它對體重影響屬于中性。
有人認為有輕度的降低體重的作用。
曲格列汀的不良反應
DPP-4抑制劑不是沒有不良反應,曲格列汀同樣有不良反應。DPP-4抑制劑通過提高生理性GLP-1的濃度,其發生的胃腸道反應較GLP-1類似物要輕,但有些人也會出現胃腸道反應、鼻咽炎、脂肪酶的升高等,有胰腺炎的病人不建議使用該藥物。
曲格列汀適合哪些人群
1. 對于新發糖尿病,血糖不是很高,而且糖化血紅蛋白也不是很高者,用這個藥可以很好地控制血糖。
2. 對于糖尿病病史比較長,而且已經出現了很多并發癥,用過多種藥物的患者,可以用曲格列汀,但不能完全替代原來的藥物。只能在原來的基礎上,增加這個藥物。在增加這個藥物以后,可能會有利血糖的控制或者可以減少原來藥物的使用劑量。
3.1型糖尿病,胰島素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制劑。另外糖尿病昏迷、酮癥、嚴重感染、手術、腎功能不全、腎衰、過敏的病人等,都不可以使用。
總結
大家對一個新藥的認識,不能片面,不要被廣告或廠家的夸大宣傳所蒙騙,應本著客觀、實事求是的態度來認識一個藥物。
客觀來說,曲格列汀的降糖效果可能還不如你良好生活方式帶來的降糖效果大,當然如果您能通過良好的生活方式再加上這個藥物,控糖效果會更好,會有更大獲益。
我個(ge)人認(ren)為這個(ge)藥最(zui)大的優勢(shi)就是依從性好,服用方便,一周服用一次(ci)。

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