（945419-64-7） + 比卡魯胺（90357-06-5）
文獻：WO2004/39769 A1, ; Page 7-8 ;
對氟苯硫酚（371-42-6） + N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基環氧丙烯酰胺（90357-51-0） ———— ~99% ———— 比卡魯胺（90357-06-5）
文獻：SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED Patent: WO2007/13094 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 10

用法用量
【用法用量】
成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用朝暉先治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
兒童：朝暉先禁用于兒童
腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝操作的病人可能發生藥物蓄積。
不良反應
【不良反應】面色潮紅，瘙癢，乳房觸痛和男性乳房女性化，腹瀉、惡心、嘔吐，乏力。暫時性肝功改變（轉氨酶升高，黃疸）。朝暉先與LHRH類似物聯用，進行臨床研究期間還觀察到下列副作用（可能與藥物相關且發生率大于1%），這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的
心血管系統 ：心力衰竭。消化系統 ：厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。中樞神經系統 ：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。呼吸系統 ：呼吸困難。泌尿生殖系統 ：陽痿、夜尿增多。
血液系統 ：貧血。皮膚 ：脫發、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養 ：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。其他 ：胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰。
【禁忌癥】 對朝暉先過敏者，以及婦女、兒童。
注意事項
【注意事項】 中、重度肝損傷病人可能發生藥物蓄積，因此應慎用。
【藥物相互作用】 朝暉先與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。與常見的處方藥合用未出現相互作用。在每天劑量高達150 mg時未發現酶誘導作用。體外研究表明，朝暉先可以與雙香豆素類抗凝劑，如華法令競爭其血漿蛋白結合點，因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用朝暉先，應密切監測凝血酶原時間。
【藥物過量】 沒有人類過量的經驗，沒有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能無效，因為朝暉先與血漿蛋白高度結合，且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監測。
新研究提示，放療后每日比卡魯胺（朝暉先）治療似乎可改善局部晚期前列腺癌男性的生存。然而，這種生存益處似乎與內科去雄療法加入放療的結果類似。
根據這些發現，作者相信抗雄激素藥比卡魯胺可能是去雄療法的一種合適的、較好耐受的替代；去雄療法對生活質量有不利影響。如同在8月的《癌癥研究和臨床腫瘤學雜志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）上所報告的，美國Milwaukee醫學院的William A. See博士及其同事評估了在放療后被隨機分配接受比卡魯胺（150 mg）或安慰劑每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存結果。中位隨訪期為7.2年。
報告指出，比卡魯胺治療與無進展和總生存顯著改善相關。與單用放療比較，加用比卡魯胺使客觀進展風險降低44%。同樣，這種藥物治療使總死亡風險降低35%。進一步分析顯示，比卡魯胺引起的總生存改善主要是由于其降低前列腺癌相關死亡的作用。與局部晚期疾病患者不同，有局灶性疾病的患者未從放療加比卡魯胺治療中受益。
作者(zhe)(zhe)指出(chu)，這是(shi)非去雄療(liao)法用于這類患者(zhe)(zhe)的總(zong)生存益(yi)處(chu)的首個(ge)證據。與(yu)去雄療(liao)法比較，比卡魯胺在(zai)維持性欲(yu)、體能和骨礦密度方(fang)面(mian)提供(gong)附加的生活質(zhi)量益(yi)處(chu)。