阿昔替尼是第二代TKI，可以強效選擇性抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體以及c-KIT。研究數據表明相較于第一代的TKI 舒尼替尼和索拉非尼，阿昔替尼具有更高的特異性，因此安全性也更好。2011年的美國ASCO年會上公布的III臨床試驗AXIS的結果，表明阿昔替尼二線治療在無進展生存方面優于索拉非尼。



 舒尼替尼
  根據該試驗結果，2012年1月，美國FDA批準阿昔替尼用于一線藥物治療無效的晚期腎細胞癌。2012年歐洲腫瘤內科學會（ESMO）指南和2013年NCCN指南也推薦阿昔替尼用于晚期腎透明細胞癌患者的二線治療。2015年NCCN指南基于兩項臨床研究的重要結果，作出了這一推薦內容的更新。一項Ⅲ期臨床研究結果顯示，相比索拉非尼（400mg，每天2次），阿昔替尼（5mg每天2次）用于晚期腎透明細胞癌患者的一線治療，無進展生存有改善的趨勢。 

  另一項Ⅱ期臨床研究結果顯示，阿昔替尼劑量遞增方案（由5mg 每天2次，逐漸增加至7mg 每天2次，如能耐受，最終增加至10mg 每天2次）用于晚期腎細胞癌患者一線治療，可提高客觀緩解率。2015年NCCN指南的這一重要更新為晚期腎癌患者的一線靶向藥物治療提供了新的選擇。