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希羅達(卡培他濱)是胃腸道腫瘤患者的新希望

時間:2018-09-02    作者:福生國際醫療

希(xi)羅達是胃腸道腫瘤患者的新(xin)希(xi)望,用于聯合(he)化(hua)療(liao)治(zhi)療(liao)晚(wan)期或(huo)轉(zhuan)移(yi)(yi)性結直(zhi)腸癌(ai)、晚(wan)期或(huo)轉(zhuan)移(yi)(yi)性胃癌(ai) 。 希(xi)羅達也適(shi)用于紫杉醇和化(hua)療(liao)方(fang)案治(zhi)療(liao)無效的晚(wan)期原發性或(huo)轉(zhuan)移(yi)(yi)性乳腺癌(ai)的進一步治(zhi)療(liao)。 

卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇和一種包括蒽環類抗生素化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥同時不能再使用蒽環類抗生素治療的轉移性乳腺癌患者。
希羅達(卡培他濱)適用于Dukes C期結腸癌患者根治術后的單藥輔助治療。當轉移性結腸直腸癌患者首選單用氟脲嘧啶治療時,卡培他濱可用作一線治療。與單用5-FU/LV相比,聯合化療對延長生存期有利。

希羅達(卡培他濱)是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
希羅達Xeloda為瑞士巴塞爾豪夫邁·羅氏有限公司的注冊商標,國內產地為上海羅氏制藥有限公司。
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FduMP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FduMP及葉酸協同因子-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結合抑制2-脫氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體,而后者是DNA合成所必需的,因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次,在RNA合成過程中核轉錄酶可能會在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處和蛋白質的合成。

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