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奧斯替尼|AZD9291

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AZD9291介紹

時間:2018-06-23    作者:福生國際醫療

AZD9291是一(yi)種口服、高效(xiao)、不(bu)可逆轉的第(di)三代(dai)EGFR抑(yi)制(zhi)(zhi)劑(ji),選(xuan)擇性(xing)針對(dui)(dui)EGFR抑(yi)制(zhi)(zhi)劑(ji)敏感突(tu)變和T790M耐藥突(tu)變。當(dang)EGFR T790M發(fa)生(sheng)突(tu)變時,患者會對(dui)(dui)第(di)一(yi)代(dai)EGFR抑(yi)制(zhi)(zhi)劑(ji):厄(e)洛替尼(ni)(特羅凱)和吉非替尼(ni)(易瑞沙)或第(di)二代(dai)EGFR抑(yi)制(zhi)(zhi)劑(ji):阿(a)法替尼(ni)(Gilotrif)產生(sheng)耐藥。


大量臨床試驗證據表明,AZD9291療效顯著,使半數以上服用該藥患者的腫瘤大幅度縮小,該藥的獲批為獲得性耐藥EGFR T790M突變陽性非小細胞肺癌患者提供了一種新治療選擇。
新發現-阿斯利康抗癌新藥AZD9291在肺癌中療效新進。

AZD9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,是世界知名藥企阿斯利康研制的肺癌新藥。 2014年6月份阿斯利康公布研究數據表明AZD9291為針對基因突變的靶向治療藥物,具有替代現有腫瘤治療方案的潛力。表皮生長因子(EGFR)激酶抑制劑在攜帶EGFR突變的肺癌患者中耐藥,主要是由于EGFRT790M的變異所致。之前的研究模型發現,EGFR抑制劑AZD9291對于EGFR激酶抑制劑敏感性和T790M耐藥的突變都是有效的。

發表在新英格蘭醫學雜志NEJM上的文章報道了AZD9291在肺癌研究中的最新成果。研究給晚期病人每天給藥AZD9291一次(劑量20-240 mg),這些病人的放射學資料表明之前用EGFR抑制劑治療之后病情惡化了。這個研究設定了劑量逐漸增加和劑量擴張兩個隊列。在擴張隊列中,研究前的活檢樣本被采集來進行了EGFR T790M狀態的測定。本研究對AZD9291治療的安全性、藥代動力學情況和有效性進行了研究。總體的主觀癌癥響應率是51%(95%CI,45-58)。在127位被證實有EGFR T790M突變的患者中,響應率則是61% (95%CI,12-34)。而相反,在61位沒有EGFR T790M突變的患者中,響應率為21%(95%CI,12-34)。EGFR T790M-陽性患者的中位無進展生存率是9.6個月(95%CI,8.3-未達到),而陰性患者的中位無進展生存率是2.8個月(95%CI,8.3-未達到)。在EGFR激酶抑制劑治療期間,AZD9291對存在EGFR T790M突變并惡化的肺癌患者存在很高的活性。

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