TAF是近十年來美國食品藥品管理局(FDA)再次批準治療成人CHB感染者的新藥,商品名為Vemlidy,也是繼TDF后批準上市的第2個兼有抗HBV和人免疫缺陷病毒(HIV)的替諾福韋(tenofovir,TFV)前體藥。TAF的靶向性更強,耐受性良好,服藥劑量僅為TDF的1/10即能達到同樣的治療效果。
　　相比之下,TAF在血漿中的穩定性更好
　　血漿中的半衰期為90min(TDF為0.4min),相比TDF更能有效地將TFV送達到肝細胞。且TAFIII期研究的96周療效和安全性結果則顯示,TAF在保持較高病毒抑制率的情況下,沒有發現耐藥。
　　在肝細胞中,TAF被分解成為有活性的代謝產物,二磷酸替諾福韋。要達到相同活性代謝產物濃度所需的給藥劑量,TAF僅為TDF的約1/10(25mg vs 300 mg),這使得TFV在血液中的系統暴露量減少了89%.
　　臨床試驗數據
　　在一項臨床試驗中共納入了873例HBeAg陽性CHB患者,將患者分配至接受25mg替諾福韋艾拉酚胺(n=581)或300mgViread(富馬酸替諾福韋酯,TDF;n=292)組,分別治療96周。其中,四分之一的患者為經治患者。
　　治療96周后,患者接受替諾福韋艾拉酚胺開放性標簽治療48周。研究主要終點為,治療48周時HBVDNA載量小于29IU/ml的患者數目,以確定替諾福韋艾拉酚胺相比于替諾福韋的療效。研究結果顯示:使用TDF治療的CHB患者,整體病毒學應答率為66.8%,接受替諾福韋艾拉酚胺治療的患者,整體病毒學應答率為63.9%;

　　相比于接受(shou)TDF治(zhi)療(liao)的(de)患者,更(geng)多接受(shou)替(ti)諾福(fu)(fu)韋(wei)艾拉酚胺治(zhi)療(liao)的(de)患者達到丙氨酸(suan)轉氨酶水平(ping)(ping)復常。此外,接受(shou)替(ti)諾福(fu)(fu)韋(wei)艾拉酚胺治(zhi)療(liao)的(de)患者的(de)髖部和脊柱骨密度降低的(de)比例下降,血清肌酐水平(ping)(ping)上(shang)升。

　　推薦劑量
　　1.服藥前的體檢服Vemlidy?之前,應檢測是否感染HIV,若HIV陽性,不可單獨服用Vemlidy?。適用Vemlidy?的人群,在服藥前及治療期間應評估血清肌酸酐、血清磷含量,估算肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。
　　2.一般患者成年患者推薦劑量為口服1片(25mg),與食物同服,1天1次。
　　3.腎受損患者輕度、中度或嚴重腎損傷患者無需調整劑量。終末期腎病患者肌酐清除率估算值<15mL·min-1,不推薦服用Vemlidy。
　　4.肝受損患者輕度肝損傷患者(Child-PughA級)無需調整劑量。失代償(Child-PughB或C級)肝損傷患者不推薦服用Vemlidy。(以上內容均為伊頓健康整理翻譯外文咨詢獲取)
　　目前美國吉利德公司已經授權給印度邁蘭公司,允許其生產TAF仿制藥。盡管Mylan版TAF是仿制藥,但與原研藥相比,它的效果卻是毫無差別的,價格上要比原研藥低很多,每月費用只要200元。