黑色素瘤是目前有一個知名的疾病，雖然還沒有大范圍的發生，但是患病的群體也很難受，在治療的時候，醫生使用了曲美替尼，了解了曲美替尼的作用機制才能更好的治療服用后有沒有作用。
 

曲(qu)美(mei)替尼(ni)是絲裂原(yuan)活(huo)化的(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)外(wai)信號調節激酶(mei)(mei)(mei)1(MEK1)和(he)MEK2激活(huo)和(he)MEK1和(he)MEK2激酶(mei)(mei)(mei)活(huo)性的(de)(de)(de)可(ke)逆性抑制劑。MEK蛋白(bai)質是細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)外(wai)信號相關激酶(mei)(mei)(mei)(ERK)通(tong)路的(de)(de)(de)上游調節器(qi)，它促(cu)進細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)增(zeng)殖。BRAF V600E突變(bian)導致BRAF通(tong)路的(de)(de)(de)組成性激活(huo)，其中包括MEK1和(he)MEK2。曲(qu)美(mei)替尼(ni)在(zai)體(ti)(ti)外(wai)和(he)體(ti)(ti)外(wai)抑制BRAF V600突變(bian)-陽性黑色素(su)瘤細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)生長(chang)。

 
曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和dabrafenib的聯合使用與任一藥物單獨使用比較導致BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞株在體外更大抑制作用和在BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長延長的抑制作用。
 
MEKINIST是一種激酶抑制劑適用作為單藥和與dabrafenib聯用為通過一種FDA-批準的檢驗檢出有BRAF V600E和V600K突變的不可切除的或轉移黑色素瘤患者的治療。聯合的使用是根據持久反應率的顯示。尚未證實對MEKINIST與dabrafenib聯用疾病相關的癥狀和總體生存的改善。
 
使用的限制：MEKINIST作為單藥不適用為曾接受既往BRAF-抑制劑治療患者的治療。