據悉，在(zai)腫(zhong)瘤治療過程中不可避免地出現(xian)藥物抵(di)抗(kang)，這一(yi)(yi)現(xian)象常發生于腦(nao)轉移灶。在(zai)體(ti)外，色瑞替(ti)(ti)尼(ni)表(biao)現(xian)出比克唑替(ti)(ti)尼(ni)更強(qiang)的(de)ALK抑制能(neng)力(li);在(zai)體(ti)內，色瑞替(ti)(ti)尼(ni)更容易穿過血腦(nao)屏障(zhang)，且對克唑替(ti)(ti)尼(ni)抵(di)抗(kang)的(de)患者有一(yi)(yi)定(ding)的(de)臨床(chuang)療效。

為了找到能夠作用于多個靶點的藥物，癌癥中心的研究人員篩選了240種已獲FDA批準或正在研發中的藥物。他們注意到，藥物色瑞替尼不同于其他同類藥物。
 

色瑞替尼是一種口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制劑。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受體。前期臨床中，色瑞替尼對克唑替尼敏感和耐藥的NSCLC患者都有效。色瑞替尼較克唑替尼抗腫瘤效力更強。
 

研究者進行了多項試驗，分析色瑞替尼對沒有ALK重排的肺癌細胞中的作用機制，發現色瑞替尼這種藥物抑制了其他幾個全新靶點。研究顯示，與單獨使用色瑞替尼或紫杉醇一種藥物相比，色瑞替尼與紫杉醇聯合使用能更有效地降低肺癌細胞活力。
 

結果表明，色瑞替尼聯合紫杉醇可能對其他沒有ALK基因重排的癌癥也有效。