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曲格列汀|Zafatek 詳細說明書

時間:2018-07-03    作者:福生國際醫療

GLP-1是(shi)腸道L細胞分泌的一種激素,研(yan)究發現(xian)GLP-1通過以下幾條途徑來降低血糖(tang):

促進胰島B 細胞的分泌,提高血液中胰島素的濃度;
減少胰島A細胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。眾所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用,其可促進糖異生和糖元分解。
通過抑制胃腸道蠕動,抑制胃液的分泌,控制食欲,減少攝入,降低血糖。
延緩胃內容物的排空,延緩葡萄糖的吸收,也能夠降低血糖。
GLP-1的受體在全身都有,作用在下丘腦,可以使人容易產生飽脹感,降低食欲。
需要強調的是DPP-4抑制劑主要是通提高生理性GLP-1的濃度,達到降低血糖的目的。同時它需要患者胰島細胞有一定的分泌胰島素的功能,否則就不能達到降低血糖的效果,因此胰島素明顯缺乏的人不適合使用。
曲格列汀的特點
1.一周服用一次
曲格列汀由于其種特殊的分子結構,在體內代謝非常緩慢,主要經過腎臟代謝。這個藥物在體內代謝一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究發現,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可達70%左右,仍然為藥物的有效溶度,這就是其一周服用一次的基礎。
曲格列汀是一種周制劑,1周吃1次,當然非常方便,這是這個藥物的優點。我們國內的DPP-4抑制都是日制劑,需要每天服用,每天1次或2次。
2.曲格列汀降糖能力
曲格列汀的降糖效果與其他DPP-4類藥物的降糖效果相似,至少不會優于國內的目前的DPP-4類藥物。國外的12周研究發現,新診斷糖尿病患者應用曲格列汀后,與對照組比,糖化血紅蛋白能下降大約0.5%。
DPP-4類藥物的降糖效果屬于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲類、雙胍類藥物,稍好于糖苷酶抑制劑。當然它也有其他降糖藥物沒有的優點,如抑制胰升糖素等。
這類藥物,降糖作用具有葡萄糖依賴性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以這類藥物本身不容易引起嚴重低血糖。但如果與其他藥物合用,還是會引起低血糖。
3.它對體重影響屬于中性。
有人認為有輕度的降低體重的作用。
曲格列汀的不良反應
DPP-4抑制劑不是沒有不良反應,曲格列汀同樣有不良反應。DPP-4抑制劑通過提高生理性GLP-1的濃度,其發生的胃腸道反應較GLP-1類似物要輕,但有些人也會出現胃腸道反應、鼻咽炎、脂肪酶的升高等,有胰腺炎的病人不建議使用該藥物。
曲格列汀適合哪些人群
1. 對于新發糖尿病,血糖不是很高,而且糖化血紅蛋白也不是很高者,用這個藥可以很好地控制血糖。
2. 對于糖尿病病史比較長,而且已經出現了很多并發癥,用過多種藥物的患者,可以用曲格列汀,但不能完全替代原來的藥物。只能在原來的基礎上,增加這個藥物。在增加這個藥物以后,可能會有利血糖的控制或者可以減少原來藥物的使用劑量。
3.1型糖尿病,胰島素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制劑。另外糖尿病昏迷、酮癥、嚴重感染、手術、腎功能不全、腎衰、過敏的病人等,都不可以使用。

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