枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，托瑞米芬與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合，托瑞米芬可產生雌激素樣或抗雌激素作用，或托瑞米芬同時產生兩種作用，托瑞米芬這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。
托瑞米芬名稱：
托瑞米芬通用名稱：枸櫞酸托瑞米芬片
托瑞米芬商品名稱：法樂通
托瑞米芬英文名稱：Toremifene　Citrate　Tablets
托瑞米芬漢語拼音：Juyuansuantuoruimifen Pian
托瑞米芬成份： 托瑞米芬主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。
托瑞米芬性狀：
托瑞米芬為白色至淡黃色粉末。
托瑞米芬藥理作用：
托瑞米芬藥理作用：絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些托瑞米芬試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。
托瑞米芬毒理研究:枸櫞酸托瑞米芬的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復。的托瑞米芬毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃擴張。托瑞米芬在急性和慢性的毒性研究中，大多數的發現是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關。而其它的發現無毒理學意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現出任何致基因毒性，也未發現托瑞米芬致癌作用。而雌激素可誘發小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發現對枸櫞酸托瑞米芬應用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。
托瑞米芬藥代動力學： 
a)托瑞米芬一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。托瑞米芬3小時(介于2 - 5小時) 內血清達峰濃度。進食對托瑞米芬吸收無影響但會使峰濃度延遲1.5 - 2小時出現。進食引起的托瑞米芬變化無臨床意義。托瑞米芬血清濃度曲線可用兩動相方程式來描述。第一相（分布）托瑞米芬半衰期為4（介于2-12）小時，第二相（排泄）托瑞米芬半衰期為5（介于2-10）天。由于缺少托瑞米芬靜脈給藥的研究，托瑞米芬體內基本分布數據（全身清除率CL及分布容積V）無法估計。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白) 大量結合（99.5%）。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680毫克內，血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動力學呈直線性動力。托瑞米芬推薦劑量每日60毫克穩態血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9 (介于0.6 - 1.3) 微克/毫升。枸櫞酸托瑞米芬被廣泛代謝。托瑞米芬人血清中主要代謝產物為N-去甲基托瑞米芬，托瑞米芬平均半衰期為11（介于4-20）日。托瑞米芬穩態濃度是原化合物的二倍。具有相似的抗雌激素作用，但不如原化合物抗腫瘤作用強。其與血清蛋白結合比托瑞米芬更為廣泛(>99.9%)。血清中檢測出三種次要代謝物: 去氨氫氧化托瑞米芬、4-氫氧化托瑞米芬、和N、N-二去甲基托瑞米芬。理論上這些代謝物都具有激素作用，但在枸櫞酸托瑞米芬治療過程中產出的濃度太低，因而不具有重要生物作用。枸櫞酸托瑞米芬主要以代謝物從糞便中排出。可有肝腸循環。托瑞米芬口服量約10%以托瑞米芬代謝物的形式從尿中排泄。由于托瑞米芬排泄緩慢，故托瑞米芬血清中的穩態濃度要4至6周才可達到。
b)托瑞米芬患者特點:用托瑞米芬推薦劑量每日托瑞米芬60毫克時，托瑞米芬臨床療效與血清濃度無正面關系。關于多種樣式代謝無相關數據。枸櫞酸托瑞米芬在人體中代謝所需酶系為細胞色素P450依賴肝復合氧化酶。托瑞米芬主要代謝途經，N-去甲基化，的重要媒介為CYP3A。一項關于枸櫞酸托瑞米芬藥物動力學的開放性研究，將患者分成四平行組（每組10人）：正常人組、肝功能損害組（中位AST 57U/L、中位ALT 76U/L、中位r-GT 329U/L）或肝功能激活組（中位AST 25U/L、中位ALT 30U/L、中位r-GT 91U/L -這組患者用抗癲癇藥治療）和腎功能損害組（Cr 176μmol/L）。研究結果托瑞米芬藥代動力學在腎功能損害組比正常人組中無明顯變化。肝功能激活組托瑞米芬及其代謝物則排泄明顯增加，而肝功能損害組則下降。
托瑞米芬適應癥： 托瑞米芬適用于治療絕經前、后婦女雌、孕激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。
托瑞米芬用法用量： 托瑞米芬推薦劑量為每日一次，托瑞米芬每次1片(托瑞米芬60毫克)。腎功能不全患者: 不需調整托瑞米芬劑量。肝功能損害者: 應謹慎服用托瑞米芬(參見托瑞米芬藥代動力學）。
托瑞米芬不良反應： 托瑞米芬常見的不良反應為面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈、及抑郁。托瑞米芬這些不良反應一般都為輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。非常普遍（>1/10）,普遍（>1/100,1/1,000,1/10,000,<1/1,000），非常罕有（<1/10,000包括零散個別報告）血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞（詳見注意事項）用托瑞米芬治療有肝酶水平改變（轉氨酶升高）及在非常罕有情形下出現較嚴重肝功能異常（黃疸）。有幾個報告在骨轉移患者開始用托瑞米芬治療有高血鈣癥。由于托瑞米芬的部份類雌激素作用,子宮內膜增厚可能在托瑞米芬治療期間發生
托瑞米芬禁忌： 
預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。托瑞米芬禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及托瑞米芬輔料過敏者。
托瑞米芬注意事項： 治托瑞米芬療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數（>30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測（參見托瑞米芬不良反應）。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見托瑞米芬不良反應）。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在托瑞米芬治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響.
托瑞米芬藥物相互作用： 托瑞米芬未進行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使托瑞米芬穩態血清濃度下降。出現這種情況時可能要將每日托瑞米芬劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協同作用引起出血時間嚴重增長。所以托瑞米芬應避免與此類藥物同時服用。理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統，對該酶系統有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故托瑞米芬與此類藥物同時應用要小心考慮。
托瑞米芬孕婦及哺乳期婦女用藥： 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應用托瑞米芬的特別數據，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。托瑞米芬動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導流產，并降低圍產期胎兒的存活率。另外，在器官形成期托瑞米芬用藥可誘導骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。在大鼠，哺乳期托瑞米芬用藥可使其后代體重下降。
托瑞米芬兒童用藥： 尚不明確
托瑞米芬貯藏： 托瑞米芬室溫（15-25℃）保存，托瑞米芬遠離兒童。
托瑞米芬規格： 托瑞米芬60mg/片